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项目转让
 
 米格列奈及片剂、胶囊

米格列奈由日本橘生药品工业株式会社合成,于2004年4月在日本上市,用于Ⅱ型糖尿病患者控制餐后血糖,并正在美国、加拿大、墨西哥进行Ⅲ期临床研究。 糖尿病是常见病、多发病,其患病人数正随着人民生活水平的提高、人口老化、生活方式的改变以及诊断技术的进步而迅速增加。它已成为继心脑血管疾病及肿瘤之后,严重威胁人类健康的第三大疾病。据不完全统计我国糖尿病患者(含隐性糖尿病患者)总数已有6000万以上,预计每年发病增长率超过6%,并出现年轻化的趋势。 目前,临床用于治疗II型糖尿病的口服降糖药主要磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类和Meglitinide类等。其中,促胰岛素分泌型磺酰脲类药除了首次治疗失败率较高外,约有10%的病人对随后的治疗没有应答。其主要不良反应是低血糖和体重严重增加。尤其对氯磺丙脲和格列本脲更为常见,已超重的病人不宜使用此类药物治疗。不增加胰岛素分泌的双胍类药通过增进细胞利用葡萄糖、抑制葡萄糖摄取和异生达到降血糖作用,虽在50年代末已用于治疗糖尿病,但明显的消化道和乳酸中毒等不良反应限制其使用。竞争抑制葡萄糖苷酶的α-葡萄糖苷酶抑制剂减少双糖转化为单糖,延缓肠腔吸收碳水化合物,以降低餐后高血糖,但胃肠道副作用及贫血等不良反应限制其使用。胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类代表药曲格列酮因肝功衰竭导致患者死亡已受到美国FDA三次警告,肝脏毒性严重影响了患者对此类药物的信心,因而研制安全、高效的抗II型糖尿病新药显得尤为重要。

米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列奈类药物,是苯丙氨酸的衍生物。米格列奈与瑞格列奈、那格列奈以及传统磺酰脲类药物相比,具有作用机制新颖,起效更快、疗效更强、给药灵活、药代动力学性质优良、安全性高,耐受性好,有“体外胰腺”之美称,是早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物

米格列奈钙的特点和竞争优势

1)随着α-糖苷酶抑制剂和已上市格列奈类药物临床推广的深入,控制餐后血糖已逐渐被国内临床医师所接受,该类药物在口服降糖药中的市场份额稳步提高;

2)格列奈类降糖药具有速效、强效、短效的特点,避免了低血糖等不良反应的发生;且没有α-糖苷酶抑制剂的胃肠道不良反应,为更有市场竞争力的餐后血糖调节剂;

3)国外临床前及临床研究证实,与已上市的瑞格列奈及那格列奈相比,本品具有更高的受体选择性,对受损胰岛细胞保护作用更强,发挥药理作用的血糖范围更宽;可称为第二代格列奈类餐后血糖调节剂。

由于Mitiglinide及钙盐水合物专利在1986年~1993年未授权,不符合行政保护条件,不可能获得中国的行政保护。因此,在中国研制、生产、销售米格列奈钙原料及其普通制剂(如片剂、胶囊等),并将该化合物用于2型糖尿病病人,不会对他人知识产权构成侵权,但不能使用施维雅公司所公开的方法合成该化合物。

我们采用另外的合成方法制备了Mitiglinide钙盐水合物,并完成了其制剂和各项质量研究及药理毒理资料,准备按3.1类新药申请临床研究。